Imdur 15

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4.2 Posologie et mode d'administration Imdur 60mg (un comprimé) une fois par jour donné dans la matinée. La dose peut être augmentée à 120 mg (deux comprimés) par jour, à la fois à prendre une fois par jour le matin. La dose peut être ajustée pour minimiser la possibilité de maux de tête, en initiant le traitement avec 30mg (un demi-comprimé) pour les 2-4 premiers jours. L'innocuité et l'efficacité de Imdur chez les enfants n'a pas encore été établie. Aucune preuve d'un besoin d'ajustement de la posologie de routine chez les personnes âgées a été trouvé, mais une attention particulière peut être nécessaire dans ceux avec une sensibilité accrue à l'hypotension ou hépatique marquée ou une insuffisance rénale. Le noyau du comprimé est insoluble dans les sucs digestifs, mais se désintègre en petites particules lorsque toute substance active a été libérée. Très occasionnellement, la matrice peut passer à travers le tractus gastro-intestinal sans se désintégrer et se trouve visible dans les selles, mais toute substance active a été libérée. Mode d'administration Imdur Les comprimés ne doivent pas être mâchés ou écrasés. Ils doivent être avalés entiers avec un demi-verre d'eau. Hypersensibilité à la substance active ou à l'un des excipients mentionnés à la section 6.1. cardiomyopathie constrictive et la péricardite, la sténose aortique, tamponnade cardiaque, une sténose mitrale et une anémie sévère. Les patients traités par Imdur ne doivent pas être données de type phosphodiestérase 5 Inhibiteurs (par exemple sildenafil). insuffisance ou hypotension sévère cérébrovasculaire sont contre-indications relatives à l'utilisation de Imdur. 4.4 Mises en garde spéciales et précautions d'emploi Imdur est pas indiqué pour le soulagement des crises d'angor aiguës; dans le cas d'une crise aiguë, les comprimés sublinguaux trinitrate de glycéryle ou buccales devraient être utilisés. 4.5 Interactions avec d'autres médicaments et autres formes d'interactions L'administration concomitante de Imdur et phosphodiestérase de type 5 Inhibiteurs peut potentialiser l'effet vasodilatateur du Imdur avec le résultat potentiel d'effets secondaires graves tels que la syncope ou l'infarctus du myocarde. Par conséquent, Imdur et phosphodiestérase de type 5 Inhibiteurs (par exemple sildénafil) ne doivent pas être administrés en concomitance. 4.6 Fertilité, grossesse et allaitement L'innocuité et l'efficacité de Imdur pendant la grossesse ou l'allaitement n'a pas été établie. 4.7 Effets sur l'aptitude à conduire des véhicules et à utiliser des machines Les patients peuvent développer des étourdissements lors de la première utilisation Imdur. Les patients doivent être informés afin de déterminer comment ils réagissent à Imdur avant de conduire ou utiliser des machines. 4.8 Effets indésirables La plupart des effets indésirables sont pharmacodynamique médiée et dose-dépendante. Maux de tête peut se produire lorsque le traitement est initié, mais disparaît généralement après 1-2 semaines de traitement. La dose peut être ajustée pour minimiser la possibilité de maux de tête, en initiant le traitement avec 30mg. Hypotension, avec des symptômes tels que des étourdissements et des nausées avec syncope dans des cas isolés, a parfois été signalé. Ces symptômes disparaissent généralement lors de la poursuite du traitement. Les définitions suivantes des fréquences sont utilisées: Très fréquent (1 / 10.000). Les effets indésirables par classe de fréquence et de systèmes d'organes (SOC) Classe de systèmes d'organes La déclaration des effets indésirables soupçonnés Déclaration des effets indésirables soupçonnés après l'autorisation du médicament est important. Il permet la surveillance continue du rapport bénéfice / risque du médicament. Les professionnels de santé sont priés de signaler tout effet indésirable présumé via le Yellow Card Scheme. Site Web: mhra. gov. uk/yellowcard. Impulsions maux de tête. Des symptômes plus graves sont l'excitation, bouffées de chaleur, sueurs froides, des nausées, des vomissements, des vertiges, syncope, tachycardie et une chute de la pression artérielle. L'induction d'emesis, du charbon activé. En cas d'hypotension prononcée le patient doit d'abord être placé en position couchée avec les jambes surélevées. Si les fluides nécessaires devraient être administrés par voie intraveineuse. 5. Propriétés pharmacologiques 5.1 Propriétés pharmacodynamiques Classe pharmacothérapeutique: vasodilatateurs utilisés dans les maladies cardiovasculaires (nitrates organiques). Code ATC: C01D A. La principale action pharmacologique de l'isosorbide mononitrate, un métabolite actif de dinitrate d'isosorbide, est la relaxation du muscle lisse vasculaire, produisant une vasodilatation des deux artères et les veines avec le dernier effet prédominant. L'effet du traitement dépend de la dose. Les concentrations plasmatiques faibles conduisent à une dilatation veineuse, ce qui entraîne la mise en commun du sang périphérique du retour veineux réduit et la réduction de la pression du ventricule gauche en fin de diastole (pré-charge). Les concentrations plasmatiques élevées dilatent également les artères réduction de la pression artérielle et de la résistance vasculaire systémique conduisant à une diminution de la postcharge cardiaque. Isosorbide mononitrate peut aussi avoir un effet dilatateur direct sur les artères coronaires. En réduisant la pression en fin de diastole et de volume, la préparation réduit la pression intra-muros, conduisant ainsi à une amélioration du flux sanguin endocardique. L'effet net lors de l'administration d'isosorbide mononitrate est donc une charge de travail réduite du cœur et un équilibre entre l'offre de l'oxygène / demande améliorée dans le myocarde. 5.2 Propriétés pharmacocinétiques Isosorbide mononitrate est complètement absorbé et ne sont pas soumis à un métabolisme de premier passage par le foie. Cela réduit les variations intra - et inter-individuelles dans les niveaux plasmatiques et conduit à des effets cliniques prévisibles et reproductibles. La demi-vie d'élimination de isosorbide mononitrate est d'environ 5 heures. La liaison aux protéines plasmatiques est inférieure à 5%. Le volume de distribution pour isosorbide mononitrate est d'environ 0,6 l / kg et la clairance totale d'environ 115 ml / minute. L'élimination est essentiellement par dénitrification et de conjugaison dans le foie. Les métabolites sont excrétés principalement par les reins. Seulement environ 2% de la dose administrée est excrétée par les reins intacte. Insuffisance hépatique ou rénale ont aucune influence majeure sur les propriétés pharmacocinétiques. Imdur est une formulation à libération prolongée (DURULES). Le principe actif est libéré indépendamment du pH, au cours d'une période de 10 heures. Par rapport aux comprimés ordinaires de la phase d'absorption est prolongée et la durée de l'effet est prolongé. L'étendue de la biodisponibilité de Imdur est d'environ 90% par rapport à comprimés à libération immédiate. L'absorption est pas significativement affectée par la prise alimentaire et il n'y a pas d'accumulation pendant l'état d'équilibre. expositions Imdur dose cinétique proportionnelle jusqu'à 120mg. Après l'administration par voie orale répétée avec 60 mg une fois par jour, la concentration plasmatique maximale (environ 3000 nmol / l) est obtenue après environ 4 heures. La concentration plasmatique tombe ensuite graduellement à moins de 500 nmol / l à la fin de l'intervalle de dosage (24 heures après la prise de la dose). Les comprimés sont divisibles. Dans les études contrôlées par placebo, Imdur une fois par jour a été montré pour lutter efficacement contre l'angine de poitrine à la fois en termes de capacité d'exercice et les symptômes, ainsi que dans la réduction des signes d'ischémie myocardique. La durée de l'effet est d'au moins 12 heures, à ce stade, la concentration plasmatique est au même niveau qu'à environ 1 heure après la prise de la dose (vers 1300 nmol / l). Imdur est efficace en monothérapie ainsi qu'en association avec un traitement bêtabloquant chronique. Les effets cliniques de nitrates peuvent être atténués lors de l'administration répétée en raison de niveaux élevés et / ou même plasma. Ceci peut être évité en permettant à des taux plasmatiques faibles pendant une certaine période de l'intervalle posologique. Imdur, lorsqu'il est administré une fois par jour le matin, produit un profil plasmatique de niveaux élevés pendant la journée et à un faible niveau pendant la nuit. Avec Imdur 60mg ou 120mg une fois par jour sans développement de la tolérance à l'égard de l'effet anti-angineux a été observée. Rebond phénomène entre les doses comme décrit avec la thérapie de patch de nitrate intermittent n'a pas été vu avec Imdur. 5.3 Données de sécurité précliniques Les données accessibles indiquent que isosorbide mononitrate a prévu des propriétés pharmacodynamiques d'un ester de nitrate organique, possède des propriétés pharmacocinétiques simples, et est dépourvu d'effets toxiques, mutagènes ou oncogènes. 6. PHARMACEUTIQUES