Starlix 90

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RÉDACTEURS Marcia J. Wyman Pharm. D. BCPS Drug Information Pharmacien Mandy C. Leonard Pharm. D. Directeur BCPS système, la politique de drogue et gestion des formulaires Meghan K. Lehmann Pharm. D. BCPS information sur les médicaments ASSOCIÉS SpéTadalafilte RÉDACTEURS Marigel Constantiner MSc. R. Ph. BCPS Drug Information SpeTadalafilt Amy T. Martin Pharm. D. BCPS Drug Information Pharmacien Chris Snyder R. Ph. Pharm. D Drug information Pharmacien Katie L. Stabi. BCPS, Drug Information Pharmacien CHEF PHARMACIE OFFICIER Scott Knoer MS, Pharm. D. Nateglinide (Starlix) Saviez-vous. Volume IV, Numéro 2 Mars / Avril 2001 Retour à l'index de mise à jour pharmacothérapie Hyperglycémie est le principal contributeur à la fois les complications aiguës et chroniques du diabète sucré (DM). Plusieurs études, y compris le contrôle du diabète et Complication Trial (DCCT), ont montré que la maladie microvasculaire telles que la rétinopathie, la néphropathie et la neuropathie sont étroitement liées à un mauvais contrôle glycémique. Hyperglycémie peut également être un facteur de risque de maladies macrovasculaires. Les données montrent que la glycémie moyenne, exprimée en HbA1c. peut prédire le risque de morbidité et de mortalité coronarienne maladie cardiaque. La morbidité et la mortalité plus bas sont observés à HbA1c 7.9. Preuve de maladie coronarienne associée à l'hyperglycémie, le taux de glucose postprandial notamment, ont été trouvés à la fois dans Honolulu Heart Study et Enquête Islington diabète. Par conséquent, les thérapies qui mettent l'accent sur la réduction de la glycémie postprandiale peut être bénéfique. Récemment, natéglinide (Starlix) pour le diabète de type 2 chez les patients dont l'hyperglycémie ne peut être contrôlé avec un régime alimentaire et l'exercice. Natéglinide abaisse la glycémie en stimulant la sécrétion d'insuline par les cellules bêta du pancréas par liaison à des récepteurs qui bloquent les canaux potassiques ATP. Cela provoque une dépolarisation des cellules qui active ainsi les canaux calciques de type L dépendant de la tension et augmente le calcium intracellulaire, ce qui conduit à la libération d'insuline. En raison de son absorption rapide et la clairance, le natéglinide a un début d'action rapide et plus courte durée de l'effet. effet de Nateglinides sur la libération d'insuline se produit dans les 20 minutes et retourne à l'état initial après 1,5 heures avec le niveau de crête d'environ une heure. Sa demi-vie est d'environ 1,5 heures. Environ 16 de la dose apparaît inchangée dans les urines. Nateglinide est fortement liée aux protéines sériques (99), l'albumine sérique principalement. Les principales voies métaboliques sont hydroxylation suivie par la conjugaison glucuronide. Les principaux métabolites sont moins puissants que natéglinide. Nateglinide est métabolisé principalement par le cytochrome P450 2C9 et 3A4. Nateglinide semble être bien toléré. Les effets indésirables ont inclus des symptômes similaires à l'hypoglycémie légère (augmentation de la transpiration, vertiges, tremblements), augmentation de l'appétit, asthénie, maux de tête, fatigue, infection des voies respiratoires supérieures et la diarrhée. L'accroissement du foie tests de fonctionnement et les taux d'acide urique ont également été rapportés. Nateglinide est contre-indiqué chez les patients présentant une hypersensibilité connue au médicament ou à ses ingrédients inactifs, le diabète de type 1, ou l'acidocétose diabétique. Il n'y a pas d'interactions médicamenteuses importantes documentées dans les études entre natéglinide et glyburide, la metformine, la digoxine, ou diclofénac. Il y a également eu aucune interaction documentées avec des médicaments fortement liés aux protéines. les niveaux de glucose dans le sang doivent être étroitement surveillés lors de l'ajout de natéglinide à tout régime qui peut affecter les niveaux de glucose dans le sang tels que les bêta-bloquants, les diurétiques thiazidiques, des corticostéroïdes, des AINS, et sympathomimétiques. Il peut être ajouté, mais ne se substitue pas à la metformine. Les patients dont l'hyperglycémie est pas suffisamment contrôlée par le glyburide ou d'autres agents qui augmentent la sécrétion d'insuline, ne doivent pas être passés à natéglinide, ne devraient natéglinide être ajoutés à leur régime de médicaments en cours. Deux natéglinide et les sulfonylurées agissent sur les cellules bêta du pancréas par conséquent, s'il n'y a pas de réponse à une sulfonylurée il y aura très probablement pas être une réponse à natéglinide. Pour monothérapie et en association avec la metformine, la dose initiale et d'entretien recommandée de natéglinide est de 120 mg administrés par voie orale trois fois par jour 30 minutes avant les repas. Une dose plus faible de 60 mg administrée par voie orale trois fois par jour, seuls ou en association avec la metformine peut être administré aux patients dont les valeurs d'HbA 1c sont près de but. Des ajustements posologiques ne sont pas nécessaires chez les personnes âgées ou chez les patients avec insuffisance rénale légère à sévère. Nateglinide doit être utilisé avec précaution chez les patients atteints d'une maladie chronique du foie. La sécurité et l'efficacité du natéglinide chez les patients pédiatriques ont pas été établies. Nateglinide est disponible sous forme de comprimés 60 et 120 mg. Le prix de gros moyen (PTA) est de 0,92 et 0,96, respectivement. Un coût total quotidien de 60 mg trois fois par jour est de 2,76 et 120 mg trois fois par jour est 2.88. Nateglinide est un nouvel agent antidiabétique oral, conçu pour prévenir l'hyperglycémie post-prandiale. Il est indiqué pour une utilisation à la fois en monothérapie et en association avec la metformine, chez les patients dont la glycémie est insuffisamment contrôlée par le régime alimentaire et l'exercice. Etant donné que le natéglinide ne provoque pas de retard hyperinsulinémie en raison de son début d'action rapide et une courte durée d'effets, le risque d'hypoglycémie peut être réduite. Lorsqu'il est combiné avec la metformine, le natéglinide peut contrôler la glycémie postprandiale plus efficacement que chaque agent seul qui peut prévenir les complications à long terme associées au diabète. Nateglinide est pas efficace pour les patients qui ont échoué la thérapie sulfonylurée orale. Ses avantages par rapport sulfonylurées comprennent un début d'action plus rapide ainsi qu'une courte durée de l'effet. Les patients qui sont les mieux adaptés pour la thérapie avec le natéglinide comprennent 1) les patients nouvellement diagnostiqués après les mesures non pharmacologiques ont pas contrôlé la glycémie et 2) les patients ayant besoin d'un meilleur contrôle avec la metformine. Les patients doivent être avisés de ne pas manquer les repas et de maintenir un apport alimentaire adéquat si engageant dans un exercice intense pour éviter le risque d'hypoglycémie. Retour à pharmacothérapie Index Mise à jour